Tamoxifen je lék používaný k léčbě a prevenci rakoviny prsu a endometria dělohy. Droga našla široké uplatnění v kulturistice, protože působí jako antagonista ženského pohlavního hormonu - estrogenu.
Lék vám umožňuje zvýšit koncentraci testosteronu v krvi, zrychlit svalovou hmotu a zvýšit vytrvalost v průběhu aktivní fyzické aktivity.
Indikace pro použití
Tamoxifen patří do kategorie silných nesteroidních léčiv, která potlačují syntézu estrogenu. Antihormonální účinek léčiva je dosažen potlačením citlivosti receptorů odpovědných za vnímání estradiolu.
V kulturistice je lék indikován k použití v následujících případech:
| Indikace pro použití | Účel použití drogy |
| Zadržování tekutin v těle | Během intenzivního tréninkového kurzu zaměřeného na získávání svalové hmoty a současný příjem steroidních hormonů vede k zadržování přebytečné tekutiny ve svalových vláknech a měkkých tkáních těla. Pravidelný příjem tamoxifenu vám umožňuje odstranit přebytečnou vodu, vysušit svaly a poskytnout jim úlevu. Tato vlastnost drogy je obzvláště žádaná sportovci, kteří se připravují na soutěžní programy, kde se hodnotí estetický vzhled svalové hmoty. |
| Dlouhodobé užívání androgenů a anabolických steroidů | Při dlouhodobém užívání anabolických steroidů je možné kritické zvýšení mužských pohlavních hormonů. Aby se jejich koncentrace dostala do normálního rozmezí, jsou předepsány profylaktické dávky tamoxifenu. Droga může být použita během tréninkového kurzu v kombinaci se steroidními léky nebo použita během období zotavení po konzumaci anabolických produktů. |
| Růst prsu podle ženského typu | Dlouhodobý příjem hormonálních léků, které přispívají k získání svalové hmoty, zvyšují vytrvalost kardiovaskulárního systému a mohou způsobit nerovnováhu mužských a ženských pohlavních hormonů. V případě zvýšení hladiny estrogenu v mužském těle dochází k radikálním změnám v hormonálním pozadí. V tomto ohledu může muž vykazovat známky gynekomastie, když se mléčná žláza zvětšuje s růstem podle ženského typu. Aktivní složky tamoxifenu blokují citlivost receptorů odpovědných za rozpoznávání estrogenu. Z tohoto důvodu se zastaví patologický růst mléčných žláz. |
| Obezita | Sportovci, kteří se profesionálně věnují kulturistice, se pravidelně potýkají s problémem přibírání na váze. Po dokončení léčby léky, které zvyšují svalovou hmotu, je možné postupné snižování hladiny testosteronu v krvi. Zároveň se proporcionálně zvyšuje koncentrace estrogenu.Důsledkem tohoto procesu je soubor nadváhy s lokalizací tukové tkáně v pase, přední břišní stěně, v obvodu prsních a gluteálních svalů. Užívání tamoxifenu po absolvování intenzivního tréninku předchází obezitě. |
| Snížená koncentrace testosteronu | Muži a ženy, kteří se profesionálně věnují kulturistice, se pravidelně potýkají s problémem příliš nízkých hladin testosteronu v krvi. Nedostatek tohoto mužského pohlavního hormonu vede k nedostatečnému pozitivnímu výsledku tréninku, zastavuje se růst svalové hmoty a snižuje se vytrvalost těla. Pravidelný příjem tamoxifenu udržuje stabilní hladinu testosteronu a zabraňuje růstu estrogenu. |
| Prevence atrofie varlat | Užívání anabolických steroidů, které saturují tělo dalším testosteronem, může vést k dysfunkci varlat a způsobit atrofické procesy. Tamoxifen zajišťuje rovnováhu pohlavních hormonů, která stimuluje práci mužského reprodukčního systému a předchází atrofickým procesům. |
| Zlepšení vytrvalosti a svalové hustoty | Odstranění přebytečné tekutiny z těla, stejně jako zvýšení koncentrace testosteronu v krvi, zvyšuje hustotu svalových vláken a jejich vytrvalost během cvičení. Zvláště pokud je tréninkový program sportovce zaměřen na práci s těžkými váhami a spoustou opakování. |
| Udržování svalové hmoty | Chcete-li zachovat svalovou hmotu získanou během intenzivního tréninku a užívání anabolických steroidů, musíte užívat tamoxifen. Lék je předepsán k udržení fyzické zdatnosti a prevenci obezity svalové tkáně. Užívání léku je určeno sportovcům, kteří dokončili svou kariéru nebo si dávají pauzu od intenzivní fyzické aktivity a nechtějí ztrácet tvar. |
| Obnovení rovnováhy ženských a mužských pohlavních hormonů | Nerovnováha mužských a ženských pohlavních hormonů je důsledkem dlouhodobé kulturistiky a užívání anabolických steroidů. Pro obnovení stabilního hormonálního pozadí je předepsán profylaktický tamoxifen. |
Tamoxifen v kulturistice se také nachází pod názvem Nolvadex.
Užívání léku je indikováno pouze po předběžném vyšetření endokrinologem a také s jeho okamžitým souhlasem.
Neoprávněná léčba tamoxifenem, zaměřená na obnovu těla po tréninkovém kurzu, získání svalové hmoty, prevenci obezity, nemusí přinést očekávaný výsledek a zhoršit rovnováhu mužských a ženských pohlavních hormonů.
Složení
Lék Tamoxifen obsahuje účinnou látku - citrát tamoxifenu. Toto je hlavní složka, která má antiestrogenní účinek, inhibuje růst onkologických nádorů, jejichž receptory mají fyziologickou citlivost na ženské pohlavní hormony skupiny estradiolu.
V jaké formě se vyrábí
Léčivo Tamoxifen se vyrábí ve formě tablet potažených ochrannou skořápkou s celkovou hmotností účinné látky 10 a 20 mg.
Tablety jsou umístěny v plastových lahvích, které jsou baleny v kartonových krabičkách. Lék je vydáván výhradně na lékařský předpis ošetřujícího lékaře. Průměrné náklady na 1 balení tamoxifenu jsou 1200 rublů.
Akt
Charakteristickým rysem antiestrogenního léku Tamoxifen je to má postupný účinek na činnost žláz s vnitřní sekrecí a není schopen způsobit prudkou nerovnováhu v pohlavních hormonech. Při perorálním podání je účinná látka léčiva dobře absorbována v orgánech gastrointestinálního traktu.
Maximální koncentrace tamoxifenu v krevním séru je pozorována 7 hodin po zahájení léčby. Optimální akumulace chemické látky ve svalových vláknech a pojivové tkáni je dosaženo po 6 týdnech užívání léku.
Antestrogenního účinku tamoxifenu je dosaženo poté, co se účinná látka léčiva dostane na receptory odpovědné za identifikaci hormonů skupiny estradiolu.
Dochází k blokování působení ženských pohlavních hormonů - estrogenů. Lék je stejně účinný bez ohledu na to, zda se užívá na prázdný žaludek nebo po jídle. V tomto případě se farmakokinetika léčiva nemění.
Metabolismus tamoxifenu se vyskytuje v jaterních tkáních a chemikálie vznikající při rozpadu léčiva se vylučují žlučí. Asi 3% aktivních složek léčiva se nacházejí v moči. Během metabolismu tamoxifenu se citrát štěpí na desmethyltamoxifen, který se během demetylace přeměňuje na desmethyl metabolit.
V procesu rozkladu citrátu tamoxifenu na jeho základní složky se vytváří další zátěž pro jaterní tkáň. V tomto ohledu může lék narušit práci tohoto orgánu a vyvolat jeho systémovou dysfunkci.
aplikace
Tamoxifen v kulturistice lze použít při intenzivní fyzické aktivitě, v kombinaci s užíváním anabolických steroidů nebo jako samostatná droga během období zotavení těla.
Bez steroidů
Terapie tamoxifenem bez použití anabolických steroidů je zaměřena na potlačení receptorů odpovědných za identifikaci pohlavních hormonů řady estradiol. Chcete-li snížit hladinu estrogenu, zvýšit koncentraci testosteronu a urychlit proces získávání svalové hmoty, doporučuje se optimální dávka léku v množství 20 mg denně.
Průměrná doba užívání léku je 4 až 10 týdnů. Při absenci očekávaného účinku lze dávku léčiva zvýšit o dalších 10 mg.
Odděleně
Profesionální sportovci v kulturistice, kteří neužívají chemické doplňky ani hormony stimulující růst svalů, by měli užívat 30 mg tamoxifenu. Toto je dávka léku, která přesahuje průměr.
Maximální dávka léku pro dospělého, který se věnuje kulturistice, je 40 mg denně.
Přebytek těchto dávek se nedoporučuje, protože se zvyšuje riziko předávkování a nežádoucích účinků. Průměrná doba užívání léku je od 1,5 do 2,5 měsíce. podle toho, jaké výsledky chce sportovec v kulturistice dosáhnout.
Součástí kurzu
V kombinaci s anabolickými steroidy a dalšími léky, které urychlují svalový zisk, zvyšují vytrvalost, spalují tukovou tkáň, Tamoxifen se užívá v dávce 10-20 mg denně.
Jedná se o optimální dávky, jejichž dodržování vám umožňuje snížit hladinu estrogenu v krvi, zvýšit koncentraci testosteronu a zabránit vzniku nežádoucích účinků spojených s nerovnováhou pohlavních hormonů. Při užívání anabolických steroidů se musíte vyvarovat současného užívání tablet tamoxifenu.
Časový interval mezi použitím těchto prostředků by měl být alespoň 1 hodina.
Po kurzu
Po absolvování kurzu aktivní fyzické aktivity a užívání anabolických steroidů začíná proces rehabilitační terapie. Pokud je úkolem obnovit narušenou rovnováhu ženských a mužských pohlavních hormonů, mělo by se denně konzumovat 20 mg citrátu tamoxifenu.
V případě, že je lék předepsán pro profylaktické účely, pak stačí užívat 10 mg léku denně.
Zbavení se známek gynekomastie, ženské obezity, kritického zvýšení hladiny hormonálních látek skupiny estradiolu, vyžaduje denní příjem 30 mg tamoxifen citrátu.
V případě naléhavé potřeby lze denní dávku zvýšit na 40 mg. Dlouhodobé užívání maximálních dávek, které trvá déle než 14 dní, vyžaduje předchozí konzultaci s endokrinologem.
Rovněž se doporučuje podstoupit biochemický krevní test k určení rovnováhy ženských a mužských pohlavních hormonů. Průměrná doba po zotavení z léčby Tamoxifenem je od 1 do 2 měsíců. Denní dávku léku lze rozdělit na 2-3 dávky.
Tablety se musí konzumovat se zachováním celistvosti ochranného obalu a zapíjí se dostatečným množstvím vody při pokojové teplotě. Je zakázáno brousit drogu na práškový stav nebo žvýkat. V tomto případě mohou být farmakologické vlastnosti citrátu tamoxifenu výrazně sníženy.
Kontraindikace
Tamoxifen v kulturistice je lék, který se nedoporučuje sportovcům s řadou chronických onemocnění a patologických stavů těla.
Lék je kontraindikován v následujících případech:
- individuální nesnášenlivost účinné látky - tamoxifen citrátu, která se projevuje alergickými reakcemi jakéhokoli druhu;
- leukopenie doprovázená dalším snížením hladiny leukocytů v krvi (toto omezení užívání léku je spojeno s vyšším rizikem maligních onemocnění krve a lymfatického systému);
- těžká forma trombocytopenie, která je spojena se zvýšenou křehkostí cév, zhoršeným krevním oběhem, pravidelným výskytem vnitřního krvácení (užívání Tamoxifenu může vyvolat zhoršení onemocnění a také zhoršit příznaky rovnováhy buněčné krve);
- hyperkalcémie, jejíž vývoj je spojen s metabolickými poruchami a chorobami vnitřních orgánů;
- akutní nebo chronické selhání ledvin;
- těžká onemocnění jaterní tkáně, která jsou spojena s jejich postupným rozpadem a smrtí hepatocytů (cirhóza, maligní novotvary, virová nebo intoxikovaná hepatitida).
Tamoxifen je kontraindikován u žen, které jsou těhotné a nadále se věnují kulturistice. Lék se také nedoporučuje používat sportovcům, kteří trpí tromboflebitidou, mají příznaky křečových žil nebo mají patologické stavy velkých cév.
Nedodržení výše uvedených kontraindikací může vést ke zhoršení celkového zdraví.
Vedlejší efekty
Pravidelný příjem tamoxifenu během období aktivní kulturistiky a fyzické aktivity nebo během období zotavení těla může způsobit nežádoucí účinky. Jedná se o negativní reakce těla spojené s nevnímáním aktivní složky léčiva.
Objevují se ve formě následujících příznaků:
- úplná nebo částečná ztráta chuti k jídlu;
- alergické reakce těla, které se projevují výskytem červené vyrážky, kopřivky, svědění, otoku povrchu kůže (mnohem méně často Tamoxifen způsobuje závažný angioedém spojený s bronchiálními křečemi a otoky horních cest dýchacích);
- nevolnost a zvracení, které se po jídle zesilují;
- vzhled pocitu ztráty síly, rychlé fyzické únavy po provedení akcí, které nevyžadují velké náklady na energii;
- snížený sexuální apetit a erektilní dysfunkce (nejsou vyloučeny změny v pocitech během pohlavního styku, dlouhodobá absence ejakulace nebo předčasná ejakulace);
- částečná ztráta pokožky hlavy a ochlupení na těle;
- zvýšení tělesné teploty, které může zůstat v rozmezí subfebrilních hodnot (37,2 stupňů Celsia), a také dosáhnout vyšších hodnot;
- náhlé změny nálady doprovázené podrážděností, nervozitou;
- svědění kůže v genitální oblasti, stejně jako v celé intimní oblasti;
- zhoršená funkce ledvin a zadržování tekutin v těle, které mohou být doprovázeny tvorbou otoků;
- návaly horka, které jsou pociťovány současně s tmavnutím v očích, zhoršená koordinace pohybů;
- rozvoj plicní embolie;
- tuková infiltrace jaterní tkáně;
- porušení lipidového spektra krevního séra;
- vývoj akutní pankreatitidy způsobené negativními účinky tamoxifen citrátu;
- rozrušená stolice doprovázená průjmem nebo dlouhodobou zácpou;
- závratě a silné bolesti hlavy, které lze zmírnit pouze po užití analgetik.
Výskyt alespoň jednoho z výše uvedených vedlejších účinků léku vyžaduje ukončení jeho užívání. V takovém případě musíte vyhledat pomoc od endokrinologa a přihlásit se ke konzultaci.
Lékové interakce
Tamoxifen v kulturistice se užívá v souladu s pravidly lékové interakce s jinými léky a anabolickými steroidy.
Při užívání léku je třeba vzít v úvahu následující farmakologické vlastnosti citrátu tamoxifenu:
- Tamoxifen snižuje účinek jiných léků, které obsahují pohlavní hormony estradiolové skupiny;
- lék zvyšuje farmakologický účinek léků, které patří mezi kumarinová antikoagulancia;
- současná léčba tamoxifenem a léky, které jsou inhibitory agregace krevních destiček, zvyšuje se riziko vnitřního krvácení;
- současné užívání přípravku Tegafur může způsobit progresivní hepatitidu nebo cirhózu jater;
- léčba alopurinolem zvyšuje riziko vzniku hepatotoxických reakcí;
- aktivní složky cytotoxických léků jsou schopné vstoupit do chemických reakcí s tamoxifen citrátem a způsobit tromboembolické komplikace;
- současné podávání bromokriptinu zvyšuje antiestrogenní účinek tamoxifenu a také zvyšuje koncentraci jeho metabolitů v krevním séru.
Potraviny zahrnuté v denní stravě kulturisty neovlivňují absorpci tamoxifen citrátu a nemění farmakokinetické vlastnosti léčiva.
Podmínky a období skladování
Tamoxifen by měl být skladován v suché místnosti mimo přímé sluneční světlo při teplotě nepřesahující +25 stupňů Celsia. Porušení těchto podmínek může způsobit rozpad chemických složek tamoxifenu a vést k předčasnému zhoršení léku.
Doba použitelnosti léku je 3 roky, po které je lék kontraindikován k použití.
Tamoxifen je nesteroidní léčivo, jehož farmakologické vlastnosti jsou zaměřeny na léčbu a prevenci rakoviny prsu, stejně jako endometria dělohy. V kulturistice se lék používá jako účinný prostředek, který potlačuje aktivitu ženských pohlavních hormonů - estrogenů.
Lék vám umožňuje stabilizovat hladinu testosteronu, chránit nahromaděnou svalovou hmotu, zvyšovat vytrvalost a uvolňovat svalová vlákna.
Video na téma: tamoxifen - co je to za lék, mechanismus účinku, funkce aplikace
Co je to za lék - tamoxifen: